Руководства, Инструкции, Бланки

инструкция к регулону

Категория: Инструкции

Описание

Регулон - инструкция к применению, описание препарата и показания к применению

Наименование: Регулон (Regulon)

Фармакологическое воздействие:
Комбинированный контрацептив, включающий в себя эстрогеновый компонент (этинилэстрадиол) и гестаген (дезогестрел). Механизм действия связан с угнетением выработки гонадотропинов (ФСГ и лютеинизирующего гормонов) гипофизом, что затрудняет овуляцию и увеличения плотности цервикальной слизи, что препятствует проникновению сперматозоидов в полость матки.

Регулон - показания к применению:


- контрацепция;
- лечение нарушений менструального цикла, таких как дисменорея, ПМС, дисфункциональные маточные кровотечения.

Регулон - способ применения:


Надлежит начинать прием лекарства Регулон с первого дня менструального цикла, без применения дополнительных методов контрацепции. Если первый прием Регулона приходится на 2-5 день менструального цикла, предлогается контрацепция иными методами, в течение как минимум недели. Если с начала цикла прошло более 5 дней, прием Регулона надлежит начать со следующего цикла.

Препарат принимается по 1 таблетке 1 раз в день, желательно в одно и то же время, после приема 21 таблетки, нужен перерыв, в течение недели, во время которого наступает менстуальноподобная реакция. Через неделю начинают прием новой упаковки лекарства Регулон, даже если кровотечение еще не прекратилось.
После родов прием лекарства возможен только тогда, когда женщина не кормит грудью. Начинают прием лекарства с 21 дня послеродового периода. Если с момента родов уже был половой контакт, нужно отложить прием лекарства до менструации. При приеме первой таблетки Регулона после 21 дня послеродового периода, необходима дополнительная контрацепция, в течение 7 дней.

При переходе с другого орального контрацептива, предлогается начать прием лекарства Регулон на следующий день после окончания приема всех таблеток из упаковки предыдущего контрацептива.
Если необходима задержка наступления следующей менструации, надлежит начать прием таблеток из следующей упаковки, без недельного перерыва.

Регулон - побочные действия:


Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, крайне редко - нарушение функции печени.
Со стороны репродуктивных органов и половой системы: межменструальные кровотечения, аменорея, нарушения состава правильной микрофлоры влагалища, изменения влагалищного секрета, снижение либидо, ощущение дискомфорта в молочных железах. Очень редко рост фибромиомы матки.
Со стороны органов кровообращения: повышение артериального давления, очень редко тромбозы и тромбоэмболии различной локализации.
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, депрессия, головная боль, зачастую мигренеподобного характера.
Со стороны эндокринной системы: прибавка массы тела.
Другие: сыпь, узловатая эритема, неприятные ощущения при ношении контактных линз, развитие реактивной СКВ.

Регулон - противопоказания:


- непереносимость любого из компонентов лекарства;
- беременность или кормление грудью;
- тяжелые заболевания печени, функциональные гипербилирубинемии (синдром Ротора и Дубина-Джонсона), желтуха беременных в анамнезе;
- семейные формы гиперлипидемий;
- артериальная гипертензия тяжелой или средней степени тяжести;
- тромбозы или тромбоэмболии в анамнезе;
- мигрень;
- СКВ;
- герпес 2-го типа;
- кровотечения из половых путей неясной этиологии;
- наличие эстрогензависимых опухолей или подозрение на них;
- эпилепсия;
- тяжелые формы сахарного диабета, а также диабет беременных;
- наличие нарушений свертывающей системы.

Регулон - беременность:


Состояние беременности - абсолютное противопоказание к назначению лекарства.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами:
Не использовать одновременно с антибиотиками (особенно ампициллином, рифампицином, тетрациклином), так как вероятно нарушение цикла и снижение контрацептивного эффекта. Если прием данных антибиотиков нужен, может потребоваться использование дополнительных методов контрацепции. Также вероятно снижение эффекта контрацепции и нарушение цикла, при приеме барбитуратов, некоторых спазмолитиков, антидепрессантов, слабительных препаратов.
При сочетании с антикоагулянтами требуется дополнительный мониторинг протромбинового времени и коррекция дозировки антикоагулянта.
Не сочетать с гепатотоксическими средствами из-за увеличения риска осложнений.

Регулон - передозировка:


Симптомы передозировки: выраженная головная боль, диспепсия, судороги в икроножных мышцах. Терапия только симптоматическая, так как специфического антидота нет.

Регулон - форма выпуска:


Таблетки, покрытые оболочкой, 21 или 63 таблетки в упаковке.

Регулон - условия хранения:


Хранить при температуре не более 30 градусов Цельсия.

Регулон - состав:


Этинилэстрадиол - 0,03 мг .
Дезогестре - 0,15 мг .

Вспомогательные вещества: стеарат магния, альфа-токоферол, кремний коллоидный безводный, повидон, картофельный крахмал, лактозы моногидрат, пропиленгликоль, макрогол, гипромеллоза, стеариновая кислота.

Регулон - дополнительно:


Назначение Регулона происходит после тщательного обследования и сбора анамнеза, для того, чтобы исключить наличие заболеваний, течение которых может ухудшаться на фоне приема лекарства.
При ухудшении печеночных проб (уровня трансаминаз, билирубина), прием лекарства надлежит срочно прекратить.
В первые месяцы приема лекарства, могут наблюдаться межменструальные кровотечения, однако данные симптомы не требуют отмены лекарства. Если они продолжаются более трех месяцев нужно более детальное исследование.

Риск тромбоэмболических осложнений повышается при курении, поэтому женщинам, принимающим Регулон, предлогается полностью отказаться от сигарет.
При рвоте или диареи контрацептивный результат лекарства может снижаться, поэтому лучше применить дополнительные методы контрацепции.
Если планируется беременность, прием Регулона нужно прекратить, не менее чем за 3 месяца.

Если со второго месяца приема лекарства не замечено менструальноподобной реакции, нужно исключить беременность.
При кормлении грудью Регулон не назначается, так препарат может привести к снижению лактации.
Если прием таблетки пропущен, надлежит принять таблетку, которая была пропущена, и продолжить прием лекарства по схеме. Если пропущенная таблетка принята в течение 36 часов, после предыдущей, дополнительные меры контрацепции не требуются.
Терратогенный результат лекарства не доказан, поэтому беременность, наступившая на фоне приема Регулона не требует прерывания.

Важно!
Перед применением лекарства Регулон вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

инструкция к регулону:

  • Ссылка 1
  • Альтернативный сервер
  • Другие статьи

    Регулон - инструкция по применению

    РЕГУЛОН
    (REGULON)
    ethinylestradiol + desogestrel
    Представительство:
    ГЕДЕОН РИХТЕР А/О

    Владелец регистрационного удостоверения:
    GEDEON RICHTER, Ltd.
    код ATX: G03AA09

    Форма выпуска - регулон

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, в форме диска, с маркировкой "Р8" на одной стороне и "RG" - на другой стороне.

    1 таб. этинилэстрадиол 30 мкг дезогестрел 150 мкг

    Вспомогательные вещества: α-токоферол, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, стеариновая кислота, повидон, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.

    Состав оболочки: пропиленгликоль, макрогол 6000, гипромеллоза.

    21 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
    21 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

    Клинико-фармакологическая группа: Монофазный пероральный контрацептив

    Регистрационные номера:
    таб. покр. пленочной оболочкой, 30 мкг+150 мкг: 21 шт. в блист. 1 или 3 блист. - П №015054/01-2003, 18.06.03

    Действие препарата регулон

    Монофазный гормональный контрацептивный лекарство для приема внутрь, содержащий комбинацию эстрогена (этинилэстрадиол) и гестагена (дезогестрел). Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект обусловлен влиянием на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую систему.

    Дезогестрел является синтетическим гестагеном, при приеме внутрь тормозит синтез ЛГ и ФСГ в гипофизе и, предотвращая созревание фолликула, эффективно блокирует овуляцию. Обладает антиэстрогенным, слабым андрогенным (анаболическим) действием, не оказывает эстрогенного эффекта.

    Этинилэстрадиол - синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола, участвует вместе с гормоном желтого тела в формировании менструального цикла. Препятствует созреванию яйцеклетки, способной к оплодотворению.

    Контрацептивный эффект обусловлен, с одной стороны, снижением восприимчивости эндометрия к бластоциту, с другой стороны, повышением вязкости слизи в шейке матки, препятствующей продвижению сперматозоидов.

    Препарат оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает содержание ЛПВП в плазме, не влияя при этом на содержание ЛПНП.

    При приеме препарата значительно сокращаются потери менструальной крови. Регулярный прием препарата нормализует менструальный цикл, способствует предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. онкологических.

    Оказывает благоприятное воздействие на кожные покровы, заметно улучшает состояние кожи при вульгарных угрях.

    Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и сразу метаболизируется в печени и в стенке кишечника в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела.

    Cmax достигается через 1.5 ч и составляет 2 нг/мл. Биодоступность - 62-81%.

    3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Vd составляет 5 л/кг. Css устанавливается ко второй половине менструального цикла. Уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2-3 раза.

    Продукты дальнейшего метаболизма кетодезогестрела фармакологически неактивны, часть их преобразуется путем конъюгации в полярные метаболиты, в первую очередь сульфаты и глюкурониды.

    T1/2 составляет 38 ч. Метаболиты удаляются с мочой и с калом (в соотношении 6:4).

    Этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-2 ч после приема препарата и составляет 80 пг/мл. Биодоступность препарата из-за пресистемной конъюгации и эффекта "первого прохождения" через печень составляет около 60%.

    Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами.

    Vd составляет 5 л/кг. Css устанавливается к 3-4 дню приема, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке на 30-40% выше, чем после однократного приема препарата.

    Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Минуя стенку кишечника (первая фаза метаболизма) он подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма). Этинилэстрадиол и его конъюгаты первой фазы метаболизма (сульфаты и глюкурониды) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс из плазмы крови около 5 мл/мин/кг массы тела.

    T1/2 этинилэстрадиола составляет в среднем около 26 ч. Около 40% выводится с мочой и около 60% - с калом.

    Показания к применению препарата регулон

    — пероральная контрацепция.

    Препарат назначают по 1 таб./сут (по возможности в одно и то же время), начиная с 1 дня менструального цикла в течение 21 дня. Затем следует 7-дневный перерыв, во время которого возникает менструальноподобное кровотечение. Затем возобновляется прием таблеток из следующей упаковки (даже если кровотечение еще не прекратилось). При соблюдении правил приема, контрацептивное действие сохраняется и на время 7-дневного перерыва.

    Если прием первой таблетки возникает в 1 день менструального цикла, то дополнительные методы контрацепции не требуются. Прием таблеток можно начинать и со 2-5 дня менструации, но в этом случае в первом цикле надо применять дополнительные методы контрацепции в первые 7 суток приема таблеток.

    Если прошло более 5 дней после начала менструации, следует отложить начало приема препарата до следующей менструации.

    После родов некормящим женщинам лекарство можно назначить через 21 день. В этом случае нет необходимости в применении других методов контрацепции. Если лекарство назначается позже, чем через 21 день после родов, тогда в первые 7 сут приема необходимо использовать дополнительные методы контрацепции. Если в послеродовом периоде половой контакт предшествовал пероральной контрацепции, тогда с приемом таблеток необходимо подождать до появления первой менструации. Женщинам, продолжающим грудное вскармливание, не рекомендуется применение комбинированных пероральных противозачаточных средств, так как прием препарата может уменьшить выделение молока.

    После аборта прием препарата рекомендуется начинать сразу после операции, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции.

    При переходе к Регулону после приема другого эстроген-гестагенного гормонального контрацептива первую таблетку Регулона следует принять на следующий день после завершения курса предыдущего препарата. В применении дополнительных методов контрацепции необходимости нет.

    При переходе к Регулону после приема другого гормонального контрацептива, содержащего только гестаген, первую таблетку Регулона надо принять в первый день менструального цикла; нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции. Если при приеме предыдущего препарата не возникает менструация, начинать прием Регулона можно в любой день цикла, но в этом случае в первые 7 сут приема необходимо применять дополнительные методы контрацепции.

    В качестве дополнительных методов контрацепции рекомендуется использование шеечного колпачка со спермицидным гелем, презерватива, либо воздержание от половых контактов. Применение календарного метода в качестве дополнительного метода контрацепции не рекомендуется.

    При необходимости отсрочки менструации прием таблеток следует продолжать без 7-дневного перерыва. В этом случае могут появляться межменструальные кровотечения, но это не уменьшает противозачаточного действия препарата. Регулярный прием Регулона можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва.

    В случае пропуска приема препарата. если опоздание в приеме таблетки составило не более 12 ч, то нужно принять пропущенную таблетку, и далее продолжить прием в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки составило более 12 ч, это считается пропуском таблетки, надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется и рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.

    При пропуске 1 таб. на первой или второй неделе цикла необходимо принять 2 таб. в следующий день и затем продолжить регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла. При пропуске 1 таб. на третьей неделе цикла дополнительно к перечисленным мерам исключается 7-дневный перерыв.

    Если после приема препарата появляется рвота или диарея, всасывание препарата может быть неполным. Если симптомы прекратились в течение 12 ч, то надо принять еще 1 таблетку дополнительно. После этого следует продолжать прием таблеток обычным образом. Если симптомы продолжаются больше 12 ч, то необходимо использовать дополнительные методы контрацепции в последующие 7 сут.

    регулон - побочные эффекты

    Тяжелые побочные явления, встречающиеся крайне редко, требующие отмены препарата

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия сосудов легких, артериальная гипертензия.

    Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха, желчнокаменная болезнь.

    Прочие: обострение системной красной волчанки; в отдельных случаях - хорея Сиденхама, которая проходит после отмены препарата.

    Другие побочные явления, встречающиеся чаще, но не требующие отмены препарата

    Со стороны половой системы: межменструальные кровотечения, аменорея после отмены препарата, изменение характера влагалищной слизи, кандидоз влагалища, изменение размеров миомы матки, ухудшение течения эндометриоза, напряженность, болезненность, увеличение молочных желез, выделение молока, изменение либидо.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, гепатоцеллюлярная аденома.

    Дерматологические реакции: узловатая эритема, сыпь, генерализованный зуд, хлоазма (при продолжительном применении).

    Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, лабильность настроения, депрессия, снижение слуха.

    Со стороны органа зрения: отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, мерцание перед глазами, повышение чувствительности роговицы (при ношении контактных линз).

    Со стороны обмена веществ: задержка жидкости в организме, изменение массы тела, снижение толерантности к углеводам.

    Со стороны лабораторных показателей: эстрогенный компонент таблеток Регулон может изменить некоторые показатели функции печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, уровень факторов свертывания крови и фибринолиза, липопротеинов и транспортных белков.

    — беременность или подозрение на нее;

    — артериальная гипертензия тяжелая или средней степени тяжести;

    — семейные формы гиперлипидемии;

    — тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе) или предрасположенность к ней (инфаркт миокарда, цереброваскулярные заболевания (ишемический и геморрагический инсульт), выраженная форма атеросклероза);

    — ИБС, декомпенсированные пороки сердца, миокардит;

    — венозная тромбоэмболия в личном или семейном анамнезе;

    — диабетическая ангиопатия (в т.ч. ретинопатия);

    — тяжелые заболевания печени (в т.ч. в анамнезе): холестатическая желтуха, гепатит (до нормализации лабораторных показателей и в первые 6 мес после нормализации их), желтуха во время беременности или при приеме ГКС, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, желчнокаменная болезнь, опухоль печени, порфирия;

    — эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них: рак молочной железы и эндометрия, гиперплазия эндометрия, эндометриоз, фиброаденома молочной железы;

    — генитальные кровотечения неясной этиологии;

    — системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе);

    — генитальный герпес, герпес беременных;

    — тяжелый кожный зуд при беременности в анамнезе;

    — отосклероз (усугубленный во время предыдущей беременности или во время приема ГКС);

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью и только после тщательной оценки пользы и риска применения следует назначать лекарство при заболеваниях системы гемостаза, сердечной недостаточности (в т.ч. в анамнезе), почечной недостаточности (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, мигрени, риске развития эстрогензависимой опухоли, сахарном диабете, серповидно-клеточной анемии (в период инфекций или состояний гипоксии прием эстрогенсодержащего препарата может спровоцировать возникновение тромбоэмболии), тяжелой форме депрессии (в т.ч. в анамнезе).

    Беременность и лактация

    Регулон противопоказан к применению при беременности. Прием Регулона следует прекратить за 3 мес до срока планируемой беременности. В случае наступления беременности лекарство следует отменить.

    Эпидемиологические исследования доказали, что среди детей, рожденных женщинами, которые до беременности принимали гормональные противозачаточные средства, частота возникновения пороков развития не возрастает. В случаях приема препарата на ранних сроках беременности тератогенного действия не выявлено.

    Применение Регулона противопоказано в период лактации (грудного вскармливания), т.к. он снижает секрецию грудного молока, изменяет его состав. Кроме того, активные вещества в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

    Перед началом применения препарата необходимо провести общемедицинское (подробный семейный и личный анамнез, измерение АД, лабораторные исследования) и гинекологическое обследование (в т.ч. обследование молочных желез, органов малого таза, цитологический анализ цервикального мазка). Подобное исследование в период приема препарата проводят регулярно, каждые 6 мес.

    Эффективность препарата Регулон снижается в случае пропуска таблеток, при рвоте и поносе, а также при одновременном приеме с другими лекарственными средствами.

    Эффективность Регулона может снижаться, если через несколько месяцев его применения появляются межменструальные кровотечения. Если при этом в период перерыва не появляется менструальноподобное кровотечение, прием таблеток можно продолжить только после исключения беременности.

    Риск появления артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний повышается с возрастом, при курении, при наличии в семейном анамнезе тромбоэмболических заболеваний, при ожирении (индекс массы тела выше 30 кг/м2), при дислипопротеинемиях, при артериальной гипертензии, при заболеваниях клапанов сердца, при фибрилляции предсердий, при сахарном диабете, при длительной иммобилизации (после большого оперативного вмешательства, после оперативного вмешательства на нижних конечностях, после тяжелой травмы).

    При наличии врожденных или приобретенных биохимических дефектов (резистентность к активированному протеину C, гиперхромоцистеинемия, дефицит протеинов C, S, дефицит антитромбина III, наличие антифосфолипидных антител) также повышается риск развития тромбоэмболических заболеваний. Целенаправленное лечение выше перечисленных состояний снижает риск тромбообразования.

    Беременность представляет больший риск тромбообразования нежели прием гормональных контрацептивов.

    Прием Регулона следует немедленно прекратить в следующих случаях:

    — возникновение впервые сильной головной боли либо усиление обычных мигреней;

    — острое ухудшение остроты зрения;

    — подозрение на инфаркт миокарда или тромбоз;

    — резкое повышение АД;

    — появление желтухи или гепатита без желтухи, интенсивного генерализованного зуда;

    — возникновение эпилепсии или учащение эпилептических припадков;

    — за 4 недели до планируемого оперативного вмешательства и в случае длительной иммобилизации (прием препарата Регулон можно возобновить по прошествии 2 недель с момента ремобилизации);

    — развитие беременности.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Исследований по изучению влияния препарата Регулон на способности, необходимые для управления автомобилем и производственными механизмами, не проводилось.

    Симптомы: метроррагия. Прием препарата в высоких дозах не сопровождался появлением тяжело протекающих симптомов.

    Лечение: в первые 2-3 ч после приема препарата в высокой дозе рекомендуется проведение промывания желудка. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

    При одновременном применении Регулона со спазмолитиками, производными фенобарбитала, антибиотиками (тетрациклин, ампициллин, рифампицин, изониазид, неомицин, пенициллин, хлорамфеникол), карбамазепином, фенилбутазоном, анальгетиками, анксиолитиками, активированным углем, сульфаниламидами, нитрофуранами, противомигренозными препаратами, гризеофульвином, слабительными препаратами и некоторыми лекарственными растениями (например, зверобой) возможно изменение характера менструаций и уменьшение контрацептивного эффекта Регулона.

    Регулон при одновременном применении уменьшает эффективность пероральных антикоагулянтов, анксиолитиков (диазепам), трициклических антидепрессантов, гуанетидина, теофиллина, кофеина, витаминов, клофибрата, глюкокортикостероидов, парацетамола.

    При одновременном применении Регулона с пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином возможно нарушение контроля состояния углеводного обмена, т.к. Регулон может снижать толерантность к углеводам и повышать потребность в инсулине или пероральных гипогликемических средств, что может потребовать коррекции доз.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Регулон (Regulon) инструкция по применению, описание препарата

    Регулон (Regulon)

    Форма выпуска, состав и пачка

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, в форме диска, с маркировкой "Р8" на одной стороне и "RG" - на другой стороне.

    этинилэстрадиол 30 мкг.

    дезогестрел 150 мкг.

    Вспомогательные вещества: α-токоферол, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, повидон, крахмал картофельный, лактозы моногидрат.

    Состав пленочной оболочки: пропиленгликоль, макрогол 6000, гипромеллоза.

    Клинико-фармакологическая группа: Монофазный пероральный контрацептив.

    Монофазный гормональный контрацептивный продукт для приема внутрь, содержащий комбинацию эстрогена (этинилэстрадиол) и гестагена (дезогестрел). Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект обусловлен влиянием на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую систему.

    Дезогестрел является синтетическим гестагеном, при приеме внутрь тормозит синтез ЛГ и ФСГ в гипофизе и, предотвращая созревание фолликула, эффективно блокирует овуляцию. Обладает антиэстрогенным, слабым андрогенным (анаболическим) действием, не оказывает эстрогенного эффекта.

    Этинилэстрадиол - синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола, участвует вместе с гормоном желтого тела в формировании менструального цикла. Препятствует созреванию яйцеклетки, способной к оплодотворению.

    Контрацептивный эффект обусловлен, с одной стороны, снижением восприимчивости эндометрия к бластоциту, с другой стороны, увеличением вязкости слизи в шейке матки, препятствующей продвижению сперматозоидов.

    Препарат оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает содержание ЛПВП в плазме, не влияя при всем этом на содержание ЛПНП.

    При приеме продукта значительно сокращаются потери менструальной крови. Регулярный прием продукта нормализует менструальный цикл, способствует предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. онкологических.

    Оказывает благоприятное воздействие на кожные покровы, заметно улучшает состояние кожи при вульгарных угрях.

    Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и сразу метаболизируется в печени и в стенке кишечника в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела.

    Cmax достигается через 1.5 ч и составляет 2 нг/мл. Биодоступность - 62-81%.

    3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Vd составляет 5 л/кг. Css устанавливается ко второй половине менструального цикла. Уровень

    3-кето-дезогестрела увеличивается в 2-3 раза.

    Продукты дальнейшего метаболизма кетодезогестрела фармакологически неактивны, часть их преобразуется путем конъюгации в полярные метаболиты, в первую очередь сульфаты и глюкурониды.

    T1/2 составляет 38 ч. Метаболиты удаляются с мочой и с калом (в соотношении 6:4).

    Этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-2 ч в последствии приема продукта и составляет 80 пг/мл. Биодоступность продукта из-за пресистемной конъюгации и эффекта "первого прохождения" через печень составляет в пределах 60%.

    Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами.

    Vd составляет 5 л/кг. Css устанавливается к 3-4 дню приема, при всем этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке на 30-40% выше, чем в последствии единоразового приема продукта.

    Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Минуя стенку кишечника (первая фаза метаболизма) он подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма). Этинилэстрадиол и его конъюгаты первой фазы метаболизма (сульфаты и глюкурониды) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс из плазмы крови в пределах 5 мл/мин/кг массы тела.

    T1/2 этинилэстрадиола составляет примерно в пределах 26 ч. Около 40% выводится с мочой и в пределах 60% - с калом.

    Препарат назначают по 1 таб./сут (по возможности в одно и то же время), начиная с 1 дня менструального цикла на протяжении 21 дня. Потом надлежит 7-дневный перерыв, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение. Потом возобновляется прием таблеток из следующей упаковки (даже если кровотечение еще не прекратилось). При соблюдении правил приема, контрацептивное действие сберегается и на время 7-дневного перерыва.

    Если прием первой таблетки происходит в 1 день менструального цикла, то дополнительные методы контрацепции не требуются. Прием таблеток можно начинать и со 2-5 дня менструации, но в этом случае в первом цикле надо использовать дополнительные методы контрацепции в первые 7 суток приема таблеток.

    Если прошло более 5 дней в последствии начала менструации, надлежит отложить начало приема продукта до следующей менструации.

    После родов некормящим женщинам продукт можно назначить через 21 день. В этом случае нет надобности в использовании других методов контрацепции. Если продукт назначается позже, чем через 21 день в последствии родов, тогда в первые 7 сут приема необходимо использовать дополнительные методы контрацепции. Если в в последствииродовом периоде половой контакт предшествовал пероральной контрацепции, тогда с приемом таблеток необходимо подождать до появления первой менструации. У женщин, продолжающих грудное вскармливание, не рекомендуется применение комбинированных пероральных противозачаточных средств, так как прием продукта может уменьшить выделение молока.

    После аборта прием продукта рекомендуется начинать сразу в последствии операции, и в этом случае нет надобности в использовании дополнительных методов контрацепции.

    При переходе к Регулону в последствии приема другого эстроген-гестагенного гормонального контрацептива первую таблетку Регулона надлежит принять на следующий день в последствии завершения курса предыдущего продукта. В использовании дополнительных методов контрацепции надобности нет.

    При переходе к Регулону в последствии приема другого гормонального контрацептива, содержащего только гестаген, первую таблетку Регулона надо принять в первый день менструального цикла; нет надобности в использовании дополнительных методов контрацепции. Если при приеме предыдущего продукта не возникает менструация, начинать прием Регулона можно в любой день цикла, но в этом случае в первые 7 сут приема необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.

    В качестве дополнительных методов контрацепции рекомендуется использование шеечного колпачка со спермицидным гелем, презерватива, или воздержание от половых контактов. Применение календарного метода в качестве дополнительного метода контрацепции не рекомендуется.

    При надобности отсрочки менструации прием таблеток надлежит продолжать без 7-дневного перерыва. В этом случае могут появляться межменструальные кровотечения, но это не сокращает противозачаточного действия продукта. Регулярный прием Регулона можно восстановить в последствии обычного 7-дневного перерыва.

    В случае пропуска приема продукта, если опоздание в приеме таблетки составило не более 12 ч, то нужно принять пропущенную таблетку и далее продолжить прием в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки составило более 12 ч, это считается пропуском таблетки. Надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется и рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции.

    При пропуске 1 таб. на первой или второй неделе цикла необходимо принять 2 таб. в следующий день и потом продолжить регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла.

    При пропуске 1 таб. на третьей неделе цикла дополнительно к перечисленным мерам исключается 7-дневный перерыв.

    Если в последствии приема продукта появляется рвота или диарея, всасывание продукта может быть неполным. Если симптомы прекратились на протяжении 12 ч, то надо принять еще 1 таб дополнительно. После этого надлежит продолжать прием таблеток обычным образом. Если симптомы продолжаются больше 12 ч, то необходимо использовать дополнительные методы контрацепции в в последствиидующие 7 сут.

    Тяжелые побочные явления, встречающиеся крайне не часто, требующие отмены продукта

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия сосудов легких, артериальная гипертензия.

    Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха, желчнокаменная болезнь.

    Прочие: обострение системной красной волчанки; в отдельных случаях - хорея Сиденхама, которая проходит в последствии отмены продукта.

    Другие побочные явления, встречающиеся чаще, но не требующие отмены продукта

    Со стороны половой системы: межменструальные кровотечения, аменорея в последствии отмены продукта, изменение характера влагалищной слизи, кандидоз влагалища, изменение размеров миомы матки, ухудшение течения эндометриоза, напряженность, болезненность, увеличение молочных желез, выделение молока, изменение либидо.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, гепатоцеллюлярная аденома.

    Дерматологические реакции: узловатая эритема, сыпь, генерализованный зуд, хлоазма (при долгом использовании).

    Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, лабильность настроения, депрессия, снижение слуха.

    Со стороны органа зрения: отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, мерцание перед глазами, увеличение чувствительности роговицы (при ношении контактных линз).

    Со стороны обмена веществ: задержка жидкости в организме, изменение массы тела, снижение толерантности к углеводам.

    Со стороны лабораторных показателей: эстрогенный компонент таблеток Регулон может изменить некоторые показатели функции печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, уровень факторов свертывания крови и фибринолиза, липопротеинов и транспортных белков.

    беременность или подозрение на нее;

    артериальная гипертензия тяжелая или средней степени тяжести;

    семейные формы гиперлипидемии;

    тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе) или предрасположенность к ней (инфаркт миокарда, цереброваскулярные заболевания (ишемический и геморрагический инсульт), выраженная форма атеросклероза);

    ИБС, декомпенсированные пороки сердца, миокардит;

    венозная тромбоэмболия в личном или семейном анамнезе;

    диабетическая ангиопатия (в т.ч. ретинопатия);

    тяжелые заболевания печени (в т.ч. в анамнезе): холестатическая желтуха, гепатит (до нормализации лабораторных показателей и в первые 6 мес в последствии нормализации их), желтуха во время беременности или при приеме ГКС, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, желчнокаменная болезнь, опухоль печени, порфирия;

    эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них: рак молочной железы и эндометрия, гиперплазия эндометрия, эндометриоз, фиброаденома молочной железы;

    генитальные кровотечения неясной этиологии;

    системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе);

    генитальный герпес, герпес беременных;

    тяжелый кожный зуд при беременности в анамнезе;

    отосклероз (усугубленный во время предыдущей беременности или во время приема ГКС);

    высокая восприимчивость к компонентам продукта.

    С осторожностью и только в последствии тщательной оценки пользы и риска применения надлежит назначать продукт при заболеваниях свертывающей системы крови, сердечной недостаточности (в т.ч. в анамнезе), почечной недостаточности (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, мигрени, при повышенном риске развития эстрогенозависимой опухоли, сахарном диабете, серповидно-клеточной анемии (при инфекции или при состоянии гипоксии прием эстрогеносодержащего продукта может спровоцировать возникновение тромбоэмболии), при тяжелой форме депрессии (в т.ч. в анамнезе).

    Регулон противопоказан к применению при беременности. Прием Регулона надлежит прекратить за 3 мес до периода планируемой беременности. В случае наступления беременности продукт надлежит отменить.

    Эпидемиологические исследования доказали, что среди малышей, рожденных женщинами, которые до беременности принимали гормональные противозачаточные средства, частота возникновения пороков развития не возрастает. В случаях приема продукта на ранних периодах беременности тератогенного действия не выявлено.

    Применение Регулона противопоказано в период лактации (грудного вскармливания), т.к. он снижает секрецию грудного молока, изменяет его состав. Кроме того, активные вещества в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказан при печеночной недостаточности.

    Применение при нарушениях функции почек

    С осторожностью и только в последствии тщательной оценки пользы и риска применения надлежит назначать продукт при почечной недостаточности (в т.ч. в анамнезе).

    Перед началом применения продукта необходимо провести общемедицинское (подробный семейный и личный анамнез, измерение АД, лабораторные исследования) и гинекологическое обследование (в т.ч. обследование молочных желез, органов малого таза, цитологический анализ цервикального мазка). Подобное исследование в период приема продукта проводят регулярно, через 6 мес.

    Эффективность продукта Регулон снижается в случае пропуска таблеток, при рвоте и диарее, также при одновременном приеме с другими лекарственными препаратами.

    Эффективность Регулона может снижаться, если через несколько месяцев его применения появляются межменструальные кровотечения. Если при всем этом в период перерыва не появляется менструальноподобное кровотечение, прием таблеток можно продолжить только в последствии исключения беременности.

    Риск появления артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний повышается с возрастом, при курении, при наличии в семейном анамнезе тромбоэмболических заболеваний, при ожирении (индекс массы тела выше 30 кг/м2), при дислипопротеинемиях, при артериальной гипертензии, при заболеваниях клапанов сердца, при фибрилляции предсердий, при сахарном диабете, при длительной иммобилизации (в последствии большого оперативного вмешательства, в последствии оперативного вмешательства на нижних конечностях, в последствии тяжелой травмы).

    При наличии врожденных или приобретенных биохимических дефектов (резистентность к активированному протеину C, гиперхромоцистеинемия, дефицит протеинов C, S, дефицит антитромбина III, наличие антифосфолипидных антител) также повышается риск развития тромбоэмболических заболеваний. Целенаправленное лечение выше перечисленных состояний снижает риск тромбообразования.

    Беременность представляет больший риск тромбообразования нежели прием гормональных контрацептивов.

    Прием Регулона надлежит немедленно прекратить в следующих случаях:

    возникновение впервые сильной головной боли или усиление обычных мигреней;

    острое ухудшение остроты зрения;

    подозрение на инфаркт миокарда или тромбоз;

    резкое увеличение АД;

    появление желтухи или гепатита без желтухи, интенсивного генерализованного зуда;

    возникновение эпилепсии или учащение эпилептических припадков;

    за 4 недели до планируемого оперативного вмешательства и в случае длительной иммобилизации (прием продукта Регулон можно возобновить по прошествии 2 недель с момента ремобилизации);

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Исследований по изучению влияния продукта Регулон на способности, необходимые для управления автомобилем и производственными механизмами, не проводилось.

    Симптомы: метроррагия. Прием продукта в больших дозах не сопровождался появлением тяжело протекающих симптомов.

    Лечение: в первые 2-3 ч в последствии приема продукта в высокой дозе рекомендуется проведение промывания желудка. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

    При одновременном использовании Регулона со спазмолитиками, производными фенобарбитала, антибиотиками (тетрациклин, ампициллин, рифампицин, изониазид, неомицин, пенициллин, хлорамфеникол), карбамазепином, фенилбутазоном, анальгетиками, анксиолитиками, активированным углем, сульфаниламидами, нитрофуранами, противомигренозными продуктами, гризеофульвином, слабительными продуктами и некоторыми лекарственными растениями (например, зверобой) возможно изменение характера менструаций и уменьшение контрацептивного эффекта Регулона.

    Регулон при одновременном использовании сокращает эффективность пероральных антикоагулянтов, анксиолитиков (диазепам), трициклических антидепрессантов, гуанетидина, теофиллина, кофеина, витаминов, клофибрата, ГКС, парацетамола.

    При одновременном использовании Регулона с пероральными гипогликемическими продуктами или инсулином возможно нарушение контроля состояния углеводного обмена, т.к. Регулон может снижать толерантность к углеводам и повышать потребность в инсулине или пероральных гипогликемических средств, что может потребовать коррекции доз.

    Условия и периоди хранения

    Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 30°С. Период годности - 3 года.

    Внимание!
    Перед применением медикамента "Регулон (Regulon)" необходимо проконсультироваться с врачом.
    Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Регулон (Regulon) ».