Руководства, Инструкции, Бланки

азалепрол инструкция по применению

Категория: Инструкции

Описание

Азалепрол - описание, инструкция по применению Азалепрол, показания, противопоказания

Азалепрол ® Азалепрол®

Шизофрения ( в т.ч. при резистентности к терапии другими нейролептиками или их непереносимости), маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства ( в т.ч. у детей), тяжелые расстройства сна.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания кроветворной системы ( в т.ч. в анамнезе), алкогольные и интоксикационные психозы, миастения, коматозные состояния, детский возраст до 5 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (проходит через плаценту).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Исследования на животных позволяют предположить, что клозапин проникает в грудное молоко. Может вызывать седативный эффект, снижение способности к сосанию, двигательное беспокойство, раздражительность, эпилептические припадки, нестабильность деятельности сердечно-сосудистой системы у грудного ребенка.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры тела центрального генеза, обморочные состояния, ажитация, акатизия, спутанность сознания, нарушение аккомодации; редко — экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушение сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела центрального генеза, нестабильное АД. повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), эпилептические припадки, поздняя дискинезия.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны органов ЖКТ : гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД ( в т.ч. ортостатическая гипотензия); гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции — тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения; реже — повышение АД. тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ .

Прочие: повышенное потоотделение, миастения, повышение массы тела.

Меры предосторожности

Агранулоцитоз. Из-за значительного риска агранулоцитоза — потенциально опасного для жизни осложнения (см. «Побочные действия») — клозапин следует применять только у больных шизофренией, которые резистентны к предшествующей терапии, т.е. у которых отсутствует эффект от применения классических нейролептиков или отмечается их непереносимость. До начала лечения клозапином необходимо убедиться в том, что показатели белой крови находятся в норме. В период лечения необходимо регулярно определять число лейкоцитов и, желательно, абсолютное число нейтрофилов (еженедельно на протяжении первых 18 нед. в дальнейшем не реже 1 раза в месяц на протяжении всего курса и спустя 1 месяц после окончания лечения). При появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают.

Эпилептические припадки (см. «Побочные действия»). Клозапин дозозависимым образом снижает порог судорожной готовности и может вызывать миоклонические мышечные сокращения или генерализованные судорожные припадки. Возникновение этих симптомов более вероятно при быстром увеличении дозы препарата и у больных с эпилепсией. В этом случае следует уменьшить дозу и при необходимости скорректировать противосудорожную терапию.

Миокардит. Анализ базы постмаркетинговых сообщений позволяет предположить, что применение клозапина связано с повышенным риском фатального миокардита, особенно в первый месяц лечения. У пациентов с подозрением на миокардит лечение клозапином должно быть незамедлительно прекращено.

Другие неблагоприятные сердечно-сосудистые и респираторные эффекты (см. «Побочные действия»). При лечении клозапином может отмечаться ортостатическая гипотензия с/без синкопе. Редко коллапс может быть весьма серьезным и сопровождаться остановкой дыхания и/или остановкой сердца. Ортостатическая гипотензия обычно отмечается во время начального титрования дозы в связи с ее быстрым повышением. Осторожность необходима у пациентов, которые принимали бензодиазепины или другие психотропные препараты, поскольку у них во время первоначального лечения наблюдались коллапс, остановка дыхания и остановка сердца.

Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. У пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами повышен риск смертности. Анализ 17 плацебо-контролируемых испытаний (продолжительностью 10 недель) у пациентов, принимающих атипичные антипсихотические препараты, выявил риск смертности, связанный с лекарственной терапией, который в 1,65 раза превышал таковой в группе пациентов, получавших плацебо. На протяжении типичного 10-недельного контролируемого исследования процент смертей, ассоциированных с лекарством, составил 4,5, тогда как в группе плацебо — 2,6. Хотя причины летального исхода были разнообразны, большинство смертей, как представляется, было связано либо с сердечно-сосудистыми (сердечная недостаточность, внезапная смерть), либо с инфекционными (пневмония) осложнениями. Наблюдательные исследования показывают, что, как и при приеме атипичных антипсихотических ЛС. так и при лечении традиционными антипсихотическими препаратами, может быть повышена смертность. Насколько рост смертности в наблюдательных исследованиях можно отнести к действию антипсихотиков, а насколько к состоянию самих пациентов, остается неясным. Однако клозапин не одобрен для лечения психоза у пациентов с деменцией.

Во время лечения не следует управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психической и двигательной реакции.

Условия хранения препарата Азалепрол®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Азалепрол®

азалепрол инструкция по применению:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Азалепрол - инструкция по применению, отзывы, цены

    Азалепрол - инструкция по применению, цены, отзывы

    Нужна на Азалепрол инструкция или отзывы? Аннотацию в свободном переводе и мнения пользователей о препарате вы можете найти ниже.

    Действующие вещества
    • Клозапин

    Класс заболеваний
    • Не указано. См. инструкцию

    Клинико-фармакологическая группа
    • Не указано. См. инструкцию
    Фармакологическое действия
    • Не указано. См. инструкцию

    Фармакологическая группа
    • Нейролептики
    Форма выпуска препарата Азалепрол

    таблетки 25 мг; контейнер полимерный 50, пачка картонная 1.
    таблетки 100 мг; блистер 10, пачка картонная 5.

    Использование препарата Азалепрол во время беременности

    При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (проходит через плаценту).

    Категория действия на плод по FDA — B.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Исследования на животных позволяют предположить, что клозапин проникает в грудное молоко. Может вызывать седативный эффект, снижение способности к сосанию, двигательное беспокойство, раздражительность, эпилептические припадки, нестабильность деятельности сердечно-сосудистой системы у грудного ребенка.

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность, заболевания кроветворной системы (в т.ч. в анамнезе), алкогольные и интоксикационные психозы, миастения, коматозные состояния, детский возраст до 5 лет.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры тела центрального генеза, обморочные состояния, ажитация, акатизия, спутанность сознания, нарушение аккомодации; редко — экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушение сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела центрального генеза, нестабильное АД, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), эпилептические припадки, поздняя дискинезия.

    Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции.

    Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость слизистой оболочки полости рта.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия); гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции — тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения; реже — повышение АД, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.

    Прочие: повышенное потоотделение, миастения, повышение массы тела.

    Меры предосторожности при приеме препарата Азалепрол

    Агранулоцитоз. Из-за значительного риска агранулоцитоза — потенциально опасного для жизни осложнения (см. «Побочные действия») — клозапин следует применять только у больных шизофренией, которые резистентны к предшествующей терапии, т.е. у которых отсутствует эффект от применения классических нейролептиков или отмечается их непереносимость. До начала лечения клозапином необходимо убедиться в том, что показатели белой крови находятся в норме. В период лечения необходимо регулярно определять число лейкоцитов и, желательно, абсолютное число нейтрофилов (еженедельно на протяжении первых 18 нед, в дальнейшем не реже 1 раза в месяц на протяжении всего курса и спустя 1 месяц после окончания лечения). При появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают.

    Эпилептические припадки (см. «Побочные действия»). Клозапин дозозависимым образом снижает порог судорожной готовности и может вызывать миоклонические мышечные сокращения или генерализованные судорожные припадки. Возникновение этих симптомов более вероятно при быстром увеличении дозы препарата и у больных с эпилепсией. В этом случае следует уменьшить дозу и при необходимости скорректировать противосудорожную терапию.

    Миокардит. Анализ базы постмаркетинговых сообщений позволяет предположить, что применение клозапина связано с повышенным риском фатального миокардита, особенно в первый месяц лечения. У пациентов, у которых подозревается миокардит, лечение клозапином должно быть незамедлительно прекращено.

    Другие неблагоприятные сердечно-сосудистые и респираторные эффекты (см. «Побочные действия»). При лечении клозапином может отмечаться ортостатическая гипотензия с/без синкопе. Редко коллапс может быть весьма серьезным и сопровождаться остановкой дыхания и/или остановкой сердца. Ортостатическая гипотензия обычно отмечается во время начального титрования дозы в связи с ее быстрым повышением. Осторожность необходима у пациентов, которые принимали бензодиазепины или другие психотропные препараты, поскольку у них во время первоначального лечения наблюдались коллапс, остановка дыхания и остановка сердца.

    Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. У пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами повышен риск смертности. Анализ 17 плацебо-контролируемых испытаний (продолжительностью 10 недель) у пациентов, принимающих атипичные антипсихотические препараты, выявил риск смертности, связанный с лекарственной терапией, который в 1,65 раза превышал таковой в группе пациентов, получавших плацебо. На протяжении типичного 10-недельного контролируемого исследования процент смертей, ассоциированных с лекарством, составил 4,5, тогда как в группе плацебо — 2,6. Хотя причины летального исхода были разнообразны, большинство смертей, как представляется, было связано либо с сердечно-сосудистыми (сердечная недостаточность, внезапная смерть), либо с инфекционными (пневмония) осложнениями. Наблюдательные исследования показывают, что, как и при приеме атипичных антипсихотических ЛС, так и при лечении традиционными антипсихотическими препаратами, может быть повышена смертность. Насколько рост смертности в наблюдательных исследованиях можно отнести к действию антипсихотиков, а насколько к состоянию самих пациентов, остается неясным. Однако клозапин не одобрен для лечения психоза у пациентов с деменцией.

    Во время лечения не следует управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психической и двигательной реакции.

    Условия хранения

    Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

    Срок годности

    АЗАЛЕПРОЛ - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

    10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

    ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
    Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

    Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых "атипичных" нейролептиков.

    Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2 -рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

    Седативное действие обусловлено блокадой ?-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее. -адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

    Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без "субмеланхолического оттенка" и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

    Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

    Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

    При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Cmax в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. Css достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками - 95%.

    T1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут - 12 ч (4-66 ч).

    Выводится почками - 50% и через кишечник - 30%.

    Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

    Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная - 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

    В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

    Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

    При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

    Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко - ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко - уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

    Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

    Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

    Со стороны системы кроветворения: редко - эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

    Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

    Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

    Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.

    БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

    Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

    В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

    При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

    Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

    При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

    При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

    При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами - возможно усиление антихолинергического действия.

    При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

    При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

    При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

    При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

    При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

    При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

    Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

    При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

    При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

    АЗАЛЕПРОЛ - таб

    АЗАЛЕПРОЛ (AZALEPROL)

    Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная - 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

    В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

    Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

    При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

    Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко - ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко - уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

    Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

    Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

    Со стороны системы кроветворения: редко - эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

    Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

    Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

    Противопоказания к применению

    Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Применение при нарушениях функции печени

    С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

    Применение при нарушениях функции почек

    С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

    Применение у детей

    Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

    С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

    В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

    При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

    Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

    При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

    При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

    При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами - возможно усиление антихолинергического действия.

    При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

    При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

    При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

    При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

    При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

    При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

    Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

    При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

    При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

    Новости по коду АТХ «N05A» 1