Руководства, Инструкции, Бланки

таблетки найсулид инструкция по применению

Категория: Инструкции

Описание

Аналоги Найсулид

Аналоги и цена Найсулид. Отзывы и инструкция по применению Показания к применению

Найсулид - НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группа. Полагают, что нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2.


Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.

Сравнительная стоимость аналогов

В фармакологии лекарственные препараты принято разделять на синонимы и аналоги. В состав синонимов входит одно или несколько одинаковых активных химических веществ, оказывающих лечебное воздействие на организм. Под аналогами понимаются лекарства, содержащие разные активные вещества, но предназначенные для лечения одних и тех же болезней.

Причиной инфекционных заболеваний являются вирусы, бактерии, грибы и простейшие. Течение болезней, вызванных вирусами и бактериями зачастую схожи. Однако различить причину заболевания — значит подобрать правильное лечение, которое поможет быстрее справиться с недомоганием и не навредит ребенку.

Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.

Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.

таблетки найсулид инструкция по применению:

  • скачать
  • скачать
  • Другие статьи

    Найсулид - инструкция по применению, аннотация, отзывы

    Общие характеристики. Состав:

    Действующее вещество: 100,0 мг нимесулида.

    Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

    Нестероидное противовоспалительное средство, обладающее болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным свойствами.

    Фармакологические свойства:

    Фармакодинамика. Нимесулид, входящий в качестве фармакологически активного компонента в состав лекарственного средства Найсулид, относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). В химическом отношении - производное сульфонанилидов. Обладает способностью селективно блокировать ферментную активность циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в синтезе простагландинов – медиаторов отека, воспаления, боли. Оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Нимесулид обратимо тормозит синтез простагландина Е2 как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под влиянием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. На функцию ЦОГ-1 действует незначительно, поэтому практически не препятствует образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

    Нимесулид также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, угнетает активность фактора активации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет выброс гистамина из базофилов и тучных клеток, а также уменьшает степень бронхоспазма. вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей альфа, обуславливающего образование цитокинов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым, препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластаза, коллагеназа), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

    Нимесулид также обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

    Фармакокинетика. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Применение Найсулида одновременно с пищей замедляет скорость всасывания нимесулида, но не влияет на степень всасывания.

    Максимальная концентрация в плазме крови (2,86-6,50 мг/л) достигается через 1,22-2,75 ч после приема. В крови нимесулид циркулирует в связанном с белками виде (до 99%), с альбуминами около 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами – 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами – 1%. Доза нимесулида не влияет на степень его связывания с белками крови. Биодоступность составляет 54-64%. Нимесулид хорошо проникает через гистогематические барьеры, хорошо проникает в кислую среду очага воспаления и в синовиальную жидкость (40% от концентрации в крови). Объем распределения равен 0,18-0,39 л/кг. Метаболизм нимесулида осуществляется с участием изофермента цитохрома Р-450 (СYP2С9), активность которого при этом уменьшается, что может приводить к увеличению в плазме крови концентрации лекарственных средств, принятых одновременно с ним и, являющимися, как и он, субстратом данного изофермента. Результатом метаболической трансформации нимесулида является образование нескольких метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью – 4-гидроксинимесулид (25%). Его Т1/2 составляет от 2,89 до 4,78 часов. Из организма 4-гидроксинимесулид выводится в виде глюкуроната через почки (65%) и с желчью (35%), причем из просвета ЖКТ происходит его частичная реабсорбция. Около 50-70% принятой дозы нимесулида в виде метаболитов выводится с мочой и около 29-30% - с калом. Только 1-3% нимесулида выводится в неизмененном состоянии. Т1/2 нимесулида составляет от 1,5 до 5 часов.

    У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина – 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

    Показания к применению:

    Найсулид может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении нимесулида должно быть основано на общей оценке риска для каждого пациента.

    Способ применения и дозы:

    ВзрослымНайсулид назначают по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки. Таблетки принимают внутрь с достаточным количеством воды предпочтительно до еды. При наличии заболеваний ЖКТ лекарственное средство желательно принимать в конце или после приема пищи.

    Детям старше 12 лет и массой более 30 кг таблетки назначают из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг массы тела ребенка 2-3 раза в день. Подросткам с массой тела выше 40 кг – 100 мг не более 2 раза в день. Максимальная суточная доза Найсулида – 5 мг/кг в сутки (не более 200 мг).

    При легкой и умеренной степени выраженности почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) проведение корректировки дозы Найсулида не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) лекарственное средство противопоказано.

    Найсулид принимают в течение как можно более короткого периода, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приёма лекарственного средства не должна превышать 15 дней.

    Особенности применения:

    При использовании Найсулида следует избегать его сочетания с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы. Следует воздерживаться от приема других сопутствующих анальгетиков.

    Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при использовании самой низкой эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для устранения симптомов. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

    Печеночные эффекты. В редких случаях могут возникать серьезные печеночные реакции, связанные с применением Найсулида, в том числе в очень редких случаях с летальным исходом. При появлении у больных, принимающих Найсулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (анорексия, тошнота. рвота. боль в животе, повышенная утомляемость, потемнение мочи) или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется принимать Найсулид в дальнейшем. В случае если у пациентов, принимающих Найсулид, началась лихорадка и/или гриппоподобные симптомы, лечение должно быть прекращено незамедлительно!

    При непродолжительном приеме Найсулида поражение печени обычно является обратимым.

    Желудочно-кишечные нарушения. Найсулид следует использовать с осторожностью у больных с хроническими гастроинтестинальными заболеваниями, в том числе с язвенной болезнью, желудочно-кишечными кровотечениями, язвенным колитом или болезнью Крона (в связи с риском обострения указанных заболеваний). Также его с осторожностью следует назначать пациентам, принимающим иные лекарства, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения. оральные кортикостероиды, антикоагулянты: (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (аспирин).

    Желудочно-кишечное кровотечение или язва, перфорация желудка или две­надцатиперстной кишки могут развиться на фоне применения препарата и могут быть бессимптомными (в т.ч. болевыми).

    Риск желудочно-кишечных кровотечений. язв или перфорации повышен при приеме высоких доз Найсулида, у пациентов с язвой в анамнезе, у пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой дозы. У данных пациентов, а также лиц, которые принимают Найсулид совместно с кардиологическими дозами ацетилсалициловой кислоты, должна применяться комбинированная терапия совместно с гастропротекторами (ингибиторы протонного насоса или мизопростол).
    Пациенты с желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе и пожилые люди должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в том числе кровотечениях), особенно на ранних этапах лечения. При возникновении язвенных поражений или геморрагических осложнений следует прекратить лечение Найсулидом.

    Пожилые люди. Пожилые люди имеют повышенную частоту побочных реакций на НПВС, высокий риск желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Следует обеспечить тщательный контроль побочных эффектов у данной группы пациентов.

    Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Были описаны задержка жидкости и отеки в связи с применением НПВС. Тщательный контроль и консультации необходимы для пациентов с гипертонией и/или сердечной недостаточностью.

    Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительно) может быть связано с небольшим увеличением риска артериальных тромбоэмболических событий (например, инфаркта миокарда и инсульта ). Имеется недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при приеме Найсулида.

    Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями лекарственное средство назначается после оценки соотношения риск/польза. Аналогично следует поступать перед началом длительного лечения у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (гипертония, эпилепсия. сахарный диабет. курение).

    Найсулид может влиять на активность тромбоцитов, его следует использовать с осторожностью у больных с геморрагическим диатезом, Найсулид не является заменой ацетилсалициловой кислоты с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

    Нарушение функции почек. Найсулид следует принимать с осторожностью у больных с почечной или сердечной недостаточностью, т.к. он может привести к повреждению почек. В таких случаях лечение должно быть прекращено.

    Кожные эффекты. Тяжелые кожные реакции (в том числе потенциально летальные): дерматит. синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с приемом НПВС развиваются очень редко. Наиболее высока вероятность их развития на ранних стадиях терапии в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение Найсулида должно быть прекращено при первом появлении кожной сыпи. поражениях слизистых оболочек или любом другом признаке непереносимости.

    Беременность и лактация. Как и другие НПВС Найсулид не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. В связи со способностью нимесулида ингибировать простагландинсинтетазу у плода могут возникнуть такие осложнения как преждевременное закрытие боталлова протока, легочная гипертензия. олигоурия, олигоамния, повышается риск кровотечений и периферических отёков.
    Прием лекарственного средства во время беременности противопоказан.

    Найсулид также противопоказан при грудном вскармливании, поскольку нет данных, подтверждающих его способность экскретироваться в грудное молоко.

    Влияние на способность управления транспортными средствами и другими сложными механизмами. Не проводились исследования по влиянию нимесулида на способность управления автотранспортом или работу с машинами и механизмами. В случае если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны центральной нервной системы и органов чувств, необходимо воздержаться от вождения автотранспортом и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимании и быстроты психомоторных реакций.

    Побочные действия:

    Следующий список побочных реакций основан на результатах контролируемых клинических испытаний* (с участием приблизительно 7800 человек) и фармакологических данных. Случаи побочных реакций классифицируются как очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), редко (> 1/10000, <1 / 1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения:

    Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – анемия *, эозинофилия *; очень редко – тромбоцитопения. панцитопеническая пурпура;

    Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность*, очень редко – анафилаксия;

    Со стороны метаболизма и питания: редко – гиперкалиемия *;

    Со стороны психики: редко – тревога *, нервозность*, кошмары*; не часто – головокру-жение*;

    Со стороны нервной системы: очень редко – головная боль. сомноленция, энцефалопатия (синдром Рейе);

    Со стороны глаз: редко – помутнение зрения*; очень редко – нарушение зрения;

    Со стороны слухового и вестибулярного аппарата: очень редко – головокружение ;

    Со стороны сердца: редко – тахикардия *; не часто – гипертензия;

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – геморрагии*, колебания артериального давления, приливы;

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: не часто – желудочно-кишечное кровотечение. язва и перфорация язвы 12-перстной кишки, язва и перфорация язвы желудка; очень редко – абдоминальная боль, диспепсия. стоматит. мелена;
    Со стороны гепато-билиарной системы: часто – повышение уровня «печеночных ферментов»; очень редко – гепатит. фульмининтный гепатит (включая летальные исходы), холестатическая желтуха; не часто – зуд*, раздражение*, повышенное потоотделение*; редко – эритрема*, дерматит *;

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – крапивница. ангионевротический отек Квинке, отек лица, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – дизурия *, гематурия *, задержка мочи*; очень редко – почечная недостаточность. олигурия, интерстициальный нефрит ; не часто – отеки *;

    Общие нарушения: редко – недомогание*, астения*; очень редко – гипотермия.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

    Одновременное применение нимесулида с варфарином или другими антикоагулянтами, а также ацетилсалициловой кислотой провоцирует риск появления кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется и служит противопоказанием для пациентов с различными нарушениями свёртывания крови. Если же такая комбинация неизбежна, то антикоагулянтная активность должна тщательно контролироваться.

    При одновременном применении нимесулида и фуросемида кратковременно снижается выведение натрия и калия, а, следовательно, снижается эффект диуретиков. Результатом сочетания нимесулида и фуросемида является снижение (до 20%) площади под кинетической кривой и суммарной экскреции фуросемида путём почечного клиренса. Одновременное использование фуросемида и нимесулида требует повышенного внимания у пациентов с заболеваниями сердца или почек.

    Нимесулид способствует накоплению лития в плазме крови, в результате чего повышается его токсичность.

    Прием нимесулида менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом приводит к увеличению последнего в сыворотке крови, что увеличивает его токсичность.

    Действие нимесулида на простагландинсинтетазу и на почечные простагландины может приводить к повышению нефротоксичности циклоспорина.

    Фармакокинетическое взаимодействие с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидами также изучались in vivo, однако клинически значимого взаимодействия выявлено не было.

    Противопоказания:

    - гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам Найсулида;
    - полное или неполное сочетание бронхиальной астмы. рецидивирующего полипоза - носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и - других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
    - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, активное кровотечение из ЖКТ;
    - воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит ) в фазе обострения;
    - церебральные кровоизлияния или кровотечение иной локализации;
    - гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
    - декомпенсированная сердечная недостаточность ;
    - нарушения функции печени;
    - наличие в анамнезе гепатотоксических реакций на нимесулид;
    - сопутствующее применение потенциально гепатотоксических веществ;
    - алкоголизм;
    - наркомания;
    - выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина <30мл/мин);
    - прогрессирующие заболевания почек ;
    - подтвержденная гиперкалиемия ;
    - период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
    - беременность и период лактации;
    - детский возраст до 12 лет.

    С осторожностью назначают при:

    - ИБС;
    - цереброваскулярных заболеваниях;
    - застойной сердечной недостаточности ;
    - дислипидемиях и/или гиперлипидемиях;
    - сахарном диабете 2 типа;
    - заболеваниях периферических артерий;
    - курении;
    - клиренсе креатинина < 60 мл/час;
    - наличии данных в анамнезе о развитии язвенных поражений ЖКТ;
    - пожилом возрасте;
    - длительном использовании НПВС;
    - тяжелых соматических заболеваниях;
    - частом употреблении алкоголя;
    - проведении сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (АСК, клопидогрель), пероральными ГКС (преднизолон), специфическими ингибиторами обратного захвата серотонина (сертралин, флуоксетин, пароксетин и др.);
    - артериальной гипертензии.

    Передозировка:

    Симптомы острой передозировки нимесулида обычно ограничиваются апатичностью, сонливостью, тошнотой и рвотой, болью в эпигастральной области, которая уменьшается при симптоматическом лечении. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными кровотечениями, редко – артериальной гипертензией, острой почечной недостаточностью, угнетением дыхания.

    При передозировке нимесулида показана симптоматическая или поддерживающая терапия. У нимесулида не существует специфического антидота. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы гемодиализ при лечении передозировки не эффективен. Нимесулид из организма также не выводится при принятии мочегонных препаратов и при применении гемоперфузии, подщелачивании мочи, форсированном диурезе.

    В течение 4 часов после появления симптомов передозировки необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь (60-100 г для взрослых), осмотическое слабительное.

    При передозировке должны тщательно контролироваться функции почек и печени.

    Во всех затруднительных ситуациях по данному разделу просьба незамедлительно обращаться за оказанием помощи к лечащему врачу.

    Условия хранения:

    Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года.

    Условия отпуска:

    Таблетки по 100 мг в контурной ячейковой упаковке №10х1, №10х2, №10х3 и в банках №20 и №30. Вместе с листком-вкладышем 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки и банки помещаются в пачки из картона.

    Нимесулид, таблетки 100мг №20

    (информация для специалистов)

    по медицинскому применению лекарственного средства

    Торговое название: Нимесулид.

    Международное непатентованное название: Нимесулид / Nimesulide.

    Лекарственная форма: таблетки 100 мг.

    Описание: таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью.

    Состав: одна таблетка содержит: действующее вещество: нимесулид – 100 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, кальция гидрофосфат дигидрат.

    Фармакотерапевтическая группа: Противовоспалительные и противоревматические средства.

    Фармакодинамика. Нимесулид нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), селективно ингибирует циклооксигеназу-2 и в незначительной степени циклооксигеназу-1. В связи с чем избирательно тормозит синтез простагландинов, индуцированных воспалительной реакцией. В то же время минимально влияет на синтез регуляторных простагландинов, из-за чего побочные реакции, особенно со стороны пищеварительного тракта, выражены минимально.

    Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Нимесулид ингибирует синтез простагландинов в очаге воспаления, лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов, регулируя миграцию нейтрофильных гранулоцитов через эндотелий сосудов, уменьшает выход гистамина из тучных клеток, устраняя воспаление и отек, действие фактора некроза опухоли (TNFa), способствующего накоплению брадикинина и цитокинов, которые вызывают боль. Препарат снижает агрегацию анионов супероксида зрелыми лейкоцитами, не влияя на их фагоцитарную активность и предотвращая дальнейшую альтерацию. Нимесулид ингибирует коллагеназу и металлопротеазу, уменьшая деградацию хряща и предотвращая прогрессирование остеоартрита.

    Адсобция при приеме внутрь – высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови – 2-3 ч. Связь с белками плазмы составляет 97,5%. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3-4 мг/л. Объем распространения – 0,19-0,35 л/кг. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью. Период полувыведения 4-гидроксинимесулида составляет 3,2-6 часов. 4-гидроксинимесулид выводится почками (50%) и с желчью (29%). У больных с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), а также у лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

    Показания к применению

    - лечение острой боли;

    Нимесулид может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении нимесулида должно быть основано на общей оценке риска для каждого пациента.

    - гиперчувствительность в анамнезе к нимесулиду или к вспомагательным веществам препарата;

    - наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхоспазм, ринит, крапивница при назначении ацетилсалициловой кислоты и других НПВС);

    - гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;

    - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;

    - внутричерепные кровоизлияния или иные острые кровотечения и заболевания, сопровождающиеся кровотечениями;

    - нарушения системы свертывания крови;

    - нарушения функции печени;

    - одновременное назначение с другими потенциально гепатотоксическими лекарственными средствами;

    - алкоголизм, лекарственная зависимость;

    - выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина – менее 30 мл/мин);

    - тяжелая сердечная недостаточность;

    - повышение температуры тела и/или гриппоподобные симптомы;

    - беременность, период лактации;

    - детский возраст (до 12 лет).

    Способ применения и дозы

    Внутрь. Взрослым по 100 мг (1 таблетка), 2 раза в сутки. Таблетки принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно после еды. Детям старше 12 лет не требуется корректировка дозы, детям до 12 лет – противопоказан.

    Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста.

    У пациентов с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина 30-80 мл/мин не требуется корректировка дозы, а пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин нимесулид противопоказан.

    Противопоказан прием нимесулида больным с печеночной недостаточностью.

    Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней.

    Частота указана в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (<1/10 и >1/100), нечасто (<1/100 и >1/1000), редко (<1/1000 и >1/10000), очень редко (<1/10000).

    Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – анемия, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, панцитопеническая пурпура.

    Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, очень редко – анафилаксия.

    Со стороны обмена веществ: редко – гиперкалиемия.

    Со стороны психики: редко – тревога, нервозность, кошмары.

    Со стороны нервной системы: нечасто – недомогание, астения, головокружение; очень редко – головная боль, сомноленция, энцефалопатия (синдром Рейе), гипотермия.

    Со стороны глаз: редко – помутнение полей зрения; очень редко – нарушение зрения.

    Со стороны слухового и вестибулярного аппарата: очень редко – головокружение.

    Со стороны сердца и сердечно-сосудистой системы: нечасто – гипертензия; редко – тахикардия, геморрагии, колебания артериального давления, приливы.

    Со стороны органов дыхания, грудной клетки, средостения: нечасто – отдышка; очень редко – бронхоспазм, приступы астмы.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит; нечасто – желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы 12-перстной кишки или желудка; очень редко – абдоминальная боль, диспепсия, стоматит, мелена.

    Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение уровня ферментов печени; очень редко – гепатит (в т.ч. фульмининтный, включая летальные исходы), холестатическая желтуха.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, раздражение, повышенное потоотделение; редко – эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек; очень редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – отеки; редко – дизурия, гематурия, задержка мочи; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

    При использовании Нимесулида следует избегать его сочетания с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы. Следует воздерживаться от приема других сопутствующих анальгетиков.

    Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при использовании самой низкой эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для устранения симптомов. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

    Печеночные эффекты. В редких случаях могут возникать серьезные печеночные реакции, связанные с применением Нимесулида, в том числе в очень редких случаях с летальным исходом. При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, потемнение мочи) или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется принимать Нимесулид в дальнейшем. В случае если у пациентов, принимающих Нимесулид, началась лихорадка и/или гриппоподобные симптомы, лечение должно быть прекращено незамедлительно!

    При непродолжительном приеме Нимесулида поражение печени, обычно является обратимым.

    Желудочно-кишечные нарушения. Нимесулид следует использовать с осторожностью у больных с хроническими гастроинтестинальными заболеваниями, в том числе с язвенной болезнью, желудочно-кишечными кровотечениями, язвенным колитом или болезнью Крона (в связи с риском обострения указанных заболеваний). Также его с осторожностью следует назначать пациентам, принимающим иные лекарства, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения: оральные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (аспирин).

    Желудочно-кишечное кровотечение или язва, перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться на фоне применения препарата и могут быть бессимптомными (в т.ч. болевыми).

    Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации повышен при приеме высоких доз Нимесулида, у пациентов с язвой в анамнезе, у пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой дозы. У данных пациентов, а также лиц, которые принимают Нимесулид совместно с кардиологическими дозами ацетилсалициловой кислоты, должна применяться комбинированная терапия совместно с гастропротекторами (ингибиторы протонного насоса или мизопростол).

    Пациенты с желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе и пожилые люди должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в том числе кровотечениях), особенно на ранних этапах лечения. При возникновении язвенных поражений или геморрагических осложнений следует прекратить лечение Нимесулидом.

    Пожилые люди. Пожилые люди имеют повышенную частоту побочных реакций на НПВС, высокий риск желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Следует обеспечить тщательный контроль побочных эффектов у данной группы пациентов.

    Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Были описаны задержка жидкости и отеки в связи с применением НПВС. Тщательный контроль и консультации необходимы для пациентов с гипертонией и/или сердечной недостаточностью.

    Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и длительно) может быть связано с небольшим увеличением риска артериальных тромбоэмболических событий (например, инфаркта миокарда и инсульта). Имеется недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при приеме Нимесулида.

    Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями лекарственное средство назначается после оценки соотношения риск/польза. Аналогично следует поступать перед началом длительного лечения у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (гипертония, эпилепсия, сахарный диабет, курение).

    Нимесулид может влиять на активность тромбоцитов, его следует использовать с осторожностью у больных с геморрагическим диатезом.

    Нимесулид не является заменой ацетилсалициловой кислоты с целью профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

    Нарушение функции почек. Нимесулид следует принимать с осторожностью у больных с почечной или сердечной недостаточностью, т.к. он может привести к повреждению почек. В таких случаях лечение должно быть прекращено.

    Кожные эффекты. Тяжелые кожные реакции (в том числе потенциально летальные): дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с приемом НПВС развиваются очень редко. Наиболее высока вероятность их развития на ранних стадиях терапии – в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение нимесулида должно быть прекращено при первом появлении кожной сыпи, поражениях слизистых оболочек или любом другом признаке непереносимости.

    Применение в период беременности или кормления грудью. Как и другие НПВС, ингибирующие простагландинсинтетазу, Нимесулид может привести к преждевременному закрытию боталлова протока, легочной гипертензии, олигурии, уменьшению количества околоплодных вод, повышению риска внутриутробного кровотечения, слабости родовой деятельности и развитию периферических отеков. Были отдельные случаи развития почечной недостаточности у новорожденных, родившихся у женщин, принимающих Нимесулид на поздних сроках беременности. Поскольку информация о потенциальном риске не известна, не рекомендуется назначать нимесулид в течение первых двух триместров беременности.

    Неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко при приеме женщиной, кормящей грудью. Прием нимесулида противопоказан в период лактации.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не проводились исследования по влиянию Нимесулида на способность управления автотранспортом или работу с машинами и механизмами. В случае если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны центральной нервной системы и органов чувств, необходимо воздержаться от вождения автотранспортом и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом.

    Нимесулид может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в плазменных белках.

    Нимесулидне оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, принимающих различные препараты, содержащие производные сульфонилмочевины.

    Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику.

    Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.

    В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин.

    В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.

    Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.

    Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

    Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

    Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

    Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нимесулида нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки лекарственным средством (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым – 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

    По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с листком-вкладышем в пачке из картона.

    В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь. Минская обл. г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177)735612.