Руководства, Инструкции, Бланки

октрайд инструкция по применению

Категория: Инструкции

Описание

Октрайд инструкция по применению

Международное название октреотид;

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

1 мл содержит октреотида ацетата эквивалентно октреотида 50 мкг или 100 мкг

вспомогательные вещества: кислота уксусная ледяная, натрия ацетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа. Гипоталамические гормоны. Код ATC Н 01СВ 02.

Фармакологические. Октреотид представляет собой синтетический октопептид, который является производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными фармакологическими эффектами, но при этом продолжительность его действия значительно больше. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также секрецию тиреотропного гормона. Подавляет экзокринную и эндокринную (инсулина, глюкагона) секрецию поджелудочной железы, а также секрецию гастрина, соляной кислоты, холецистокинина, секретина, пищеварительных ферментов, вазоинтестинального пептида и других пептидов, биологически активных веществ, секреция которых осуществляется гастро-энтеро-панкреатической системы. Подавляет моторику желудка и кишечника.

Фармакокинетика. После подкожного введения препарат быстро и полностью всасывается в кровяное русло. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 30 мин после введения.

Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Объем распределения - 0,27 л / кг.

Общий клиренс - 160 мл / мин. Почти 32% введенной дозы выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения (Т ½) после введения инъекции препарата составляет 100 мин. После внутривенного введения выведение препарата осуществляется в две фазы: Т ½ - 10 и 90 мин соответственно. У пожилых пациентов снижается клиренс, а Т ½ увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности клиренс уменьшается вдвое.

Показания. Акромегалия (при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения, лучевой терапии и в неоперабельных больных).

Профилактика и лечение осложнений после операций на поджелудочной железе.

Рефрактерная диарея у больных СПИДом.

Остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных циррозом печени.

Облегчения течения симптомов эндокринных опухолей пищеварительного тракта и поджелудочной железы, карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, глюкагономы, керосин триномы (синдром Золлингера-Эллисона), инсулин ома, соматолибериномы.

Способ применения и дозы.

При акромегалии подкожно начальная доза составляет 0,05 - 0,1 мг через 8 - 12 ч, в дальнейшем в зависимости от концентрации гормона роста в крови, клинических симптомов и переносимости препарата. У большинства больных суточная доза составляет 0,2-0,3 мг. Максимальная доза - 1,5 мг / сут. Если в течение трех месяцев лечения отсутствует положительная динамика, лечение следует прекратить.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 0,1 мг вводят подкожно за 1 ч до лапаротомии; затем после операции вводят подкожно по 0,1 мг 3 раза в сутки в течение 7 последующих дней.

Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода вводят внутривенно в дозе 0,025 мг в час в виде длительных инфузий в течение 5 дней. У больных пожилого возраста нет необходимости снижать дозы октреотида. 0,025 мг препарата разводят в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида.

При рефрактерной диарее у больных СПИДом вводят подкожно в начальной дозе 0,1 мг 3 раза в сутки. Если после 1 недели лечения симптомы не исчезают, дозу повышают до 0,25 мг 3 раза в сутки.

При эндокринных опухолях пищеварительного тракта и поджелудочной железы вводят подкожно в начальной дозе 0,05 мг 1 - 2 раза в сутки. Далее, в зависимости от клинического эффекта (исследование гормонов, продуцируемых опухолью), переносимости препарата дозу можно постепенно повысить до 0,1 - 0,2 мг 3 раза в сутки. В особых случаях могут потребоваться более высокие дозы. Поддерживающую дозу устанавливают индивидуально.

Со стороны ЖКТ, поджелудочной железы, печени и желчного пузыря: возможны - анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, диарея и стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбция). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость.

Известны отдельные случаи острого гепатита без холестаза, а также гипербилирубинемии в сочетании с увеличением активности щелочной фосфатазы, гамма-глютамилтрансфер азы и, в меньшей степени, других трансаминаз.

Длительное использование препарата может приводить к образованию конкрементов в желчном пузыре.

Есть сообщения о единичных случаях острого панкреатита, который развивался в первые часы или дни применения и шло после отмены октреотида.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - аритмия, брадикардия.

Со стороны углеводного обмена: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина), гипогликемия в редких случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующей гипергликемии.

Местные реакции: в месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжение, покраснение и припухлость (обычно проходят в течение 15 мин).

Другие: аллергические реакции, алопеция.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировки. Возможны следующие симптомы: кратковременное снижение ЧСС, чувство прилива, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.

Особенности применения. Октрайд надо применять с осторожностью у пациентов, страдающих желчнокаменной болезнью и сахарным диабетом.

У больных сахарным диабетом, получающих инсулин, Октрайд может снижать потребность в инсулине.

Если камни в желчном пузыре обнаружены перед началом лечения, вопрос о применении Октрайду решается индивидуально в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта препарата и возможных факторов риска, связанных с наличием камней в желчном пузыре.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть уменьшены, если инъекции Октрайду делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.

У больных с инсулин Омам на фоне лечения Октрайдом может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляю чем влиянием на секрецию гормона роста и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). За такими больными следует внимательно наблюдать в начале лечения Октрайдом, а также при каждом изменении дозы препарата. Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно попытаться снизить путем более частого введения Октрайду.

Во время кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода у больных циррозом печени повышен риск развития инсулинзависимого сахарного диабета, а также возможные изменения потребности в инсулине у больных сахарным диабетом, поэтому в таких случаях необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови.

Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать нескольких инъекций в то же место через короткие промежутки времени.

Беременность и лактация. Адекватных и контролируемых исследований у человека не проводилось. Применение во время беременности и в период лактации только по абсолютным показателям, с учетом соотношения риск / польза, т.е. когда предполагаемая польза для матери превышает предполагаемый риск для плода. Категория действия на плод Б по FDA.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Октрайд уменьшает всасывание циклоспорина и замедляет всасывание циметидина.

Необходима корректировка доз одновременно применяемых мочегонных средств, b-адреноблокаторов, антагонистов кальция, инсулина, пероральных гипогликемичних препаратов.

При одновременном применении Октрайду и бромкриптина биодоступность последнего повышается.

Препараты, которые метаболизируются ферментами системы цитохрома Р450 и с узким терапевтическим диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 2 ° до 8 ° С. Не замораживать!

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 1 мл в ампуле, каждая ампула в контурной пластиковой упаковке и в картонной коробке.

Производитель. САН Фармасьютикал ИНДАСТРИЗ ЛТД.

октрайд инструкция по применению:

  • Ссылка 1
  • Альтернативный сервер
  • Другие статьи

    ОКТРАЙД (OKTRAYD)

    ОКТРАЙД / OKTRAYD Описание / Инструкция ОКТРАЙД / OKTRAYD

    Описание / инструкция препарата не представлено

    Абай Акколь Аксай Аксу Актау Актобе Алга Алматы Аральск Аркалык Арысь Астана Атбасар Атырау Аягоз Байконыр Балхаш Булаево Державинск Ерейментау Есик Есиль Жанаозен Жанатас Жаркент Жезказган Жем Жетысай Житикара Зайсан Зыряновск Казалинск Кандыагаш Капчагай Караганда Каражал Каратау Каркаралинск Каскелен Кентау Кокшетау Костанай Кульсары Курчатов Кызылорда Ленгер Лисаковск Макинск Мамлютка Павлодар Петропавловск Приозёрск Риддер Рудный Сарань Сарканд Сарыагаш Сатпаев Семей Сергеевка Серебрянск Степногорск Степняк Тайынша Талгар Талдыкорган Тараз Текели Темир Темиртау Туркестан Уральск Усть-Каменогорск Ушарал Уштобе Форт-Шевченко Хромтау Шардара Шалкар Шар Шахтинск Шемонаиха Шу Шымкент Щучинск Экибастуз Эмба

    Смотрите также аналоги:

    р-р д/ин. 0,01 % амп. 1 мл / 5 шт.

        22166 тенге

    р-р д/подкож. и в/в ин. 100 мкг/мл фл. 1 мл % / 5 шт.

    Доступно под заказ

    р-р д/подкож. и в/в ин. 50 мкг/мл фл. 1 мл % / 5 шт.

    Доступно под заказ

    р-р д/ин. 0,1 мг/мл амп. 1 мл, блистер % / 5 шт.

    Доступно под заказ

    р-р д/ин. 0,1 мг/мл амп. 1 мл, пачка % / 5 шт.

        12073 тенге

    р-р д/ин. 100 мкг/мл амп. 1 мл % / 1 шт.

    Доступно под заказ

    р-р д/ин. 0,005 % амп. 1 мл / 5 шт.

    Доступно под заказ

    р-р д/ин. амп. 1 мл / 5 шт.

    Доступно под заказ

    р-р д/ин. 0,05 мг амп. 1 мл / 5 шт.

    Доступно под заказ

    р-р д/ин. 0,1 мг амп. 1 мл / 5 шт.

    Доступно под заказ

    микросферы д/п. сусп.д/ин. фл. 10мг / 1 шт.

    Доступно под заказ

    микросферы д/п. сусп.д/ин. фл. 20мг / 1 шт.

    Доступно под заказ

    р-р д/ин. 0,01 % амп. 1 мл / 3 шт.

    Доступно под заказ

    р-р д/ин. 0,01 % амп. 1 мл / 3 шт.

    Доступно под заказ

    р-р д/ин. 0,01 % амп. 1 мл / 3 шт.

    Доступно под заказ

    р-р д/ин. 0,01 % амп. 1 мл / 5 шт.

    Доступно под заказ

    р-р д/ин. 0,01 % амп. 1 мл / 6 шт.

    Доступно под заказ

    р-р д/ин. 0,01 % амп. 1 мл / 6 шт.

    Доступно под заказ

    Каталог лекарств

    2010 © Ликитория. Все права защищены. Перед использованием обязательно ознакомьтесь с Соглашением об использовании сайта

    Октрайд: инструкция по применению

    Показания к применению Октрайд

    Для лечения акромегалии (усиленной продукции гормона роста) – если эффективность оперативного лечения оказалась недостаточной, а также для поддержки организма между терапевтическими курсами, либо при невозможности провести пациенту операцию;

    • для лечения онкологических патологий эндокринной системы (пищеварительного тракта), а именно карцином, инсулином, ВИПом, гастрином, глюкагоном;
    • для лечения соматолиберином (новообразований, сопровождающихся гипервыработкой гипоталамических гормонов роста);
    • для профилактики неблагоприятных последствий после оперативного вмешательства в области поджелудочной железы;
    • для прекращения кровотечения и предупреждения рецидива кровотечения из пищеводных сосудов, пораженных варикозной болезнью (в сочетании со склерозирующим лечением).
    Форма выпуска

    Лекарство выпускают в ампулах по 1 мл, в картонной упаковке, с вложенной аннотацией к лекарственному применению.

    В каждой ампуле содержится:

    • октреотид ацетат (аналог октреотида) 100 мкг;
    • дополнительные ингредиенты: 2 мг уксусной кислоты, 2 мг ацетата натрия тригидрата, 7 мг хлорида натрия, воды дл инъекций до 1 мл.

    Октрайд представляет собой прозрачную бесцветную жидкость. Ампула имеет синее точечное обозначение для вскрытия и оранжевый ободок на месте скола.

    Фармакодинамика

    Активный компонент лекарства является аналогом рилизингфактора, тормозящего выработку гипофизарных гормонов, с подобными фармакотерапевтическими свойствами, но с пролонгированным (удлиненным по времени) действием.

    Октрайд притормаживает чрезмерно повышенную продукцию соматотропина, а также веществ, которые вырабатываются в пищеварительном эндокринном аппарате.

    В нормальном состоянии активное вещество способно угнетать синтез гормона роста, спровоцированный аргинином, физическими нагрузками или состоянием гипогликемии. Инъекции лекарства не сопровождаются гормональной гиперсекрецией по типу отрицательной взаимообратной связи.

    Пациенты с акромегалией путем введения лекарства добиваются устойчивого понижения количества соматотропина и стабилизации содержания ИФР-1 (соматомедин C).

    У значительного количества пациентов Октрайд понижает выраженность такой симптоматики, как боли в голове, гипергидроз, онемение конечностей, артралгии, невропатии, апатия. В некоторых случаях инъекции лекарства способствовали уменьшению новообразований в размерах.

    При карциномах использование препарата способно облегчать такие симптомы, как диспепсия и приливы. У большинства больных облегчение состояния сочетается с понижением уровня серотонина в крови и выведения почками 5-гидроксиндолуксусной кислоты.

    При новообразованиях, протекающих с избыточной выработкой ВИП, лечение Октрайд позволяет уменьшить проявления кишечной гиперсекреции, что значительно улучшает качество жизни пациента. В то же время достигается снижение количества расстройств электролитного обмена, к примеру, пониженного содержания калия в крови. Это дает возможность избежать дополнительного введения жидкости и электролитических смесей. Согласно томографическим данным, у многих пациентов наблюдается торможение роста опухоли, либо даже её регресс, в особенности метастатических очагов в печени. Облегчение клинических проявлений может сопровождаться стабилизацией ВИП в крови.

    Использование Октрайд в лечении глюкагоном способно привести к устранению сыпи, хотя на само течение сахарного диабета препарат не оказывает никакого влияния. Коррекции инсулина и гипогликемических средств не требуется. Одновременно с устранением симптомов поноса может повышаться масса тела. Улучшение состояния обычно продолжительное и устойчивое.

    При лечении гастрином Октрайд может понизить выработку желудочного сока, что, в свою очередь, повлияет на работу кишечника. Иногда может наблюдаться понижение уровня гастрина в крови.

    При лечении инсулином Октрайд понижает содержание ИРИ в крови. При подготовке к оперативному вмешательству препарат способен облегчить восстановление и стабилизацию уровня сахара в крови.

    Октрайд облегчает симптоматику акромегалии, подавляя выработку соматотропина, пептидов и серотонина. При этом нормализуется уровень ИФР-1.

    Побочные действия Октрайд

    Лекарство может обладать рядом побочных эффектов:

    • исхудание, приступы рвоты и тошноты, болевые спазмы в эпигастральной области, повышенное газообразование, понос, формирование камней в системе желчевыделения;
    • острое воспаление поджелудочной железы, желчнокаменная болезнь, расстройства со стороны печени (воспаление печеночной паренхимы без застоя желчи), гипербилирубинемия;
    • замедление сердечного ритма;
    • латентный сахарный диабет, иногда – устойчивая гипергликемия, реже – гипогликемия, расстройство глюкозного обмена;
    • аллергические проявления (высыпания, покраснения кожи, отеки);
    • местно – болезненность в зоне введения препарата, отек, чувство жжения, гиперемия;
    • редко – преходящее облысение.
    Способ применения и дозы

    Октрайд назначают в виде подкожных или внутривенных инъекций.

    Первоначальная дозировка назначается в количестве 50 мкг в сутки (подкожно за 1-2 раза). Далее частота инъекций и дозировка могут увеличиваться, что определяется переносимостью препарата, клиническим эффектом и положительной динамикой лечения.

    Чаще инъекции назначают до 3-х раз в день.

    Для лечения акромегалии лекарство используют подкожно от 50 до 100 мкг через каждые 8-12 часов. Далее дозировка определяется в зависимости от результатов гормональных исследований, изменения клинической симптоматики, от состояния пациента. Чаще суточное количество препарата может составлять от 200 до 300 мкг. Предельное количество – 1500 мкг в сутки. Лечение прекращают, если спустя три месяца не будет достигнут ожидаемый эффект.

    Для лечения эндокринных новообразований пищеварительного тракта Октрайд применяют подкожно, изначально по 50 мкг до 2-х раз в сутки. Далее дозировка может быть пересмотрена в сторону увеличения, до 100 или 200 мкг, до 3-х раз в сутки.

    Для предупреждения послеоперационных осложнений раствор вводится подкожно: 100 мкг за 60 минут до лапаротомической операции, и по 100 мкг трижды в день – после операции (в течение недели). В некоторых ситуациях дозировку пересматривают в индивидуальном порядке.

    Если максимально допустимая дозировка не оказывает должного эффекта на протяжении недели, лечение отменяют.

    Для того чтобы прекратить кровотечение из пораженных варикозной болезнью сосудов пищевода, Октрайд применяют внутривенно, капельным способом, на протяжении 5 суток. Скорость введения – 25 мкг в час.

    Взаимодействия с другими препаратами

    Октрайд понижает скорость всасывания циклоспоринов и циметидина.

    Сочетанный прием препарата приводит к повышению биологической доступности бромокриптина.

    При одновременном приеме с мочегонными препаратами, ?-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, а также с гипогликемическими средствами, инсулином, глюкагоном требуется коррекция дозировок.

    Сочетание с препаратами, которые метаболизируются с участием изоферментов цитохрома P150, следует применять крайне осторожно. Сюда же необходимо отнести такие препараты, как хинидин и терфенадин.

    Условия хранения

    Хранение лекарственного средства осуществляют в затемненных сухих местах, желательно в специальном холодильнике, при температурных показателях от +2°C до +8°C. Нельзя допускать детей к местам хранения медикаментов.

    Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Октрайд" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

    Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

    Октрайд - инструкция по применению, цена на Октрайд и аналоги

    О препарате

    Октрайд - гипоталамический гормон.

    Показания и дозировка

    Показания препарата Октрайд:

    • акромегалия (когда адекватный контроль проявлений заболевания осуществляется за счет подкожного ведения октреотида, при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения и лучевой терапии; для подготовки к хирургическому лечению, для лечения между курсами лучевой терапии до развития стойкого эффекта, у неоперабельных больных);
    • терапия эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы: карциноидные опухоли с явлениями карциноидного синдрома; инсулиномы; ВИПомы; гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона); глюкагономы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии);
    • соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора ГР);
    • профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе;
    • остановка кровотечений и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени (в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией).

    Препарат предназначен для п/к и в/в введения.

    Начальная доза составляет 50 мкг/сут. п/к 1 или 2 раза/сут. После этого количество инъекций и доза могут быть постепенно увеличены, исходя из переносимости, клинического ответа и воздействия на уровни гормонов, вырабатываемых опухолью (в случае карциноидных опухолей - воздействие на выведение с мочой 5-гидроксииндолуксусной кислоты). Препарат обычно применяют 2-3 раза/сут.

    При акромегалии препарат вводят п/к в начальной дозе 50-100 мкг, с интервалами 8 или 12 ч. В дальнейшем подбор дозы основан на результатах ежемесячного контроля концентрации ГР в крови, анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В большинстве случаев суточная доза составляет 200-300 мкг. Максимальная доза - 1500 мкг/сут. Если после 3 мес. лечения не отмечается достаточного снижения ГР и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.

    При эндокринных опухолях гастроэнтеропанкреатической системы препарат вводят п/к в начальной дозе по 50 мкг 1-2 раза/сут. В дальнейшем, в зависимости от достигнутого эффекта, влияния на концентрацию гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей - влияния на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой), и переносимости, дозу можно постепенно увеличить до 100-200 мкг 3 раза/сут.

    Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе препарат вводят п/к, первую дозу 100 мкг за 1 ч до лапаротомии, после операции - по 100 мкг 3 раза/сут. на протяжении 7 последующих дней. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы. Поддерживающие дозы препарата следует подбирать индивидуально.

    В случае, если терапия в максимально переносимой дозе не эффективна в течение 1 недели, терапию следует прекратить.

    Для остановки кровотеченияиз варикозно расширенных вен пищевода препарат вводят в/в капельно со скоростью 25 мкг/ч в течение 5 дней.

    Передозировка

    Передозировка препарата Октрайд:

    Дозы октреотида до 2000 мкг в виде п/к инъекции 3 раза в течение нескольких месяцев переносились хорошо.

    Симптомы. максимальная разовая доза при в/в болюсном введении взрослому пациенту составляла 1 мг. При этом отмечались такие симптомы, как уменьшение ЧСС, приливы крови к лицу, абдоминальная боль спастического характера, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке. Все эти симптомы разрешились в течение 24 ч от момента введения препарата.

    Одному пациенту методом длительной инфузии по ошибке была введена избыточная доза октреотида (250 мкг/ч вместо 25 мкг/ч), что не сопровождалось побочными эффектами.

    При острой передозировке не было отмечено каких-либо опасных для жизни реакций.

    Лечение. проведение симптоматической терапии.

    Побочные эффекты

    Побочные реакции препарата Октрайд:

    Со стороны пищеварительной системы. анорексия, тошнота. рвота, спастические боли в животе, вздутие живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея, стеаторея; при длительном применении возможно образование камней в желчном пузыре.

    Хотя выделение жира с калом может возрастать, на сегодняшний день нет доказательств того, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мальабсорбция). В редких случаях возможны явления, напоминающие острую кишечную непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки. Частоту побочных эффектов со стороны ЖКТ можно уменьшить, увеличивая промежутки времени между приемами пищи и введением октреотида.

    Сообщалось о редких случаях острого панкреатита, развившегося в первые часы или дни применения октреотида. При длительном применении отмечались случаи панкреатита, связанного с холелитиазом.

    Имеются отдельные сообщения о развитии нарушений функции печени (острый гепатит без холестаза с нормализацией показателей трансаминаз после отмены октреотида); медленное развитие гипербилирубинемии, сопровождающееся повышением показателей ЩФ, ГГТ, в меньшей степени, других трансаминаз.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы. в отдельных случаях – брадикардия .

    Со стороны обмена веществ. возможно снижение толерантности к глюкозе после приема пищи; при длительном применении п/к в некоторых случаях может развиться стойкая гипергликемия; иногда - состояние гипогликемии. Октреотид может влиять на обмен глюкозы, поскольку подавляет образование ГР.

    Аллергические реакции. редко – кожные проявления; в отдельных случаях – анафилактические реакции.

    Местные реакции. возможны боль. ощущение зуда, или жжение, краснота или припухлость в месте п/к инъекции (обычно проходят в течение 15 мин). Выраженность местных реакций можно уменьшить, если использовать раствор комнатной температуры, или вводить меньший объем более концентрированного раствора.

    Прочие: в редких случаях - временное выпадение волос.

    Противопоказания

    Противопоказания препарата Октрайд:

    Повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при холелитиазе, сахарном диабете. беременности и в период лактации.

    Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

    Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.

    При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

    Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических лекарственных средств, глюкагона.

    Есть данные, что аналоги соматостатина могут уменьшать метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментами цитохрома P450 (может быть обусловлено супрессией ГР). Поскольку невозможно исключить подобные эффекты октреотида, препараты, метаболизирующиеся данной ферментной системой и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

    Состав и свойства

    1 мл раствора содержит: Октреотида ацетат экв. октреотида 50,0 мкг

    Вспомогательные вещества: Уксусная кислота ледяная 2,000 мг, натрия ацетат тригидрат 2,000 мг, натрия хлорид 7,000 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.

    Форма выпуска: 1 ампула объемом 1 мл в картонной пачке с инструкцией по применению.

    Аналог соматостатина. Октреотид - синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия.

    Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.

    У здоровых лиц октреотид, подобно соматостатину, подавляет секрецию ГР, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

    Подавляющее действие на секрецию ГР у октреотида, в отличие от соматостатина, выражено в значительно большей степени, чем на секрецию инсулина. Введение октреотида не сопровождается феноменом гиперсекреции гормонов по механизму отрицательной обратной связи.

    У больных акромегалией введение октреотида обеспечивает в подавляющем большинстве случаев стойкое снижение уровня ГР и нормализацию концентрации инсулиноподобного фактора роста 1 / соматомедина С (ИФР-1).

    У большинства больных акромегалией октреотид существенно уменьшает выраженность таких симптомов, как головная боль, повышенное потоотделение, парестезии, усталость, боли в костях и суставах, периферическая невропатия. Сообщалось, что лечение октреотидом отдельных больных с аденомами гипофиза, секретирующими ГР, приводило к уменьшению размеров опухоли.

    При карциноидных опухолях применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь, таких как приливы и диарея. Во многих случаях клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

    При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжелой секреторной диареи, которая характерна для данного состояния, что, в свою очередь, приводит к улучшению качества жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. По данным компьютерной томографии у некоторых больных происходит замедление или остановка прогрессирования опухоли, и даже уменьшение ее размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме.

    При глюкагономах применение октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирующей сыпи, которая характерна для данного состояния. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах. У пациентов, страдающих диареей, октреотид вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела. При применении октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.

    При гастриномах / синдроме Золлингера-Эллисона октреотид, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами гистаминовых H2 -рецепторов и ингибиторами протонного насоса, может снизить образование соляной кислоты в желудке и привести к клиническому улучшению, в т.ч. и в отношении диареи. Возможно также уменьшение выраженности и других симптомов, вероятно связанных с синтезом пептидов опухолью, в т.ч. приливов. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.

    У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови. У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.

    У пациентов с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор ГР (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, по-видимому, связано с подавлением секреции рилизинг-фактора ГР и самого ГР. В дальнейшем возможно уменьшение размеров гипофиза, которые до начала лечения были увеличены.

    После п/к введения препарат быстро и полностью всасывается. Tmax в плазме крови (5.2 мг/мл при дозе 0.1 мг) составляет 30 мин.

    Связывание с белками плазмы - 65%, с форменными элементами крови - крайне незначительно. Vd составляет 0.27 л/кг.

    Общий клиренс - 160 мл/мин. T1/2 составляет 100 мин. Большая часть препарата выводится через кишечник, около 32% выводятся в неизмененном виде почками. После в/в введения выведение осуществляется в 2 фазы, T1/2 составляет 10 и 90 мин соответственно.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов пожилого возраста снижается клиренс октреотида, а T1/2 увеличивается.

    При хронической почечной недостаточности тяжелой степени клиренс уменьшается в 2 раза.

    Условия хранения: Хранить Октрайд следует в защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности.

    ПОХОЖИЕ ПО ДЕЙСТВУЮЩЕМУ ВЕЩЕСТВУ